יישום TDS-1012 דגימה אוטומטית לחלוטין מערכת דיפוזיה טרנסדרמלית במקרמים
Aug 29, 2025
השאר הודעה
בדיקת שחרור חוץ -גופית (IVRT) היא ניסוי מפתח במחקר תרופות, במיוחד במערכות מסירת תרופות טרנסדרמליות ובפורמולות שחרור {}}} מתמשכות. הוא משמש בעיקר כדי להעריך את מאפייני השחרור של תרופות מניסוח. ניסוחים חצי -סולידיים הם מועמדים אופייניים למערכות מסירת תרופות טרנסדרמליות. ניתן להשתמש בתאי דיפוזיה אנכיים כדי לדמות את הסביבה in vivo. הניסוח ממוקם במדיום שחרור מתאים ונמדדים קצב והיקף שחרור התרופות מהניסוח. זה משמש ככלי לאופטימיזציה של ניסוח, הערכת איכות וחיזוי של התנהגות in vivo. לכן מציאת מדיום השחרור הנכון היא קריטית. להלן, ערכנו ניסויים ב- IVRT על קרם בתקשורת שחרור שונה כדי לצפות בהבדלים בשיעורי שחרור התרופות מהניסוח.
שיטות ניסוי
פרמטרים של מערכת דגימה דיפוזיה אוטומטית לחלוטין (TDS-1012)
נפח לדוגמא: בערך 100 מ"ג
צורת מינון: קרם (ביתי)
טמפרטורה: 32 מעלות ± 0.5 מעלות
מהירות: 600 סל"ד
קרום מלאכותי: קרום PES 0.2 מיקרומטר (Merck)
זמן הדגימה: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 שעות
תא דיפוזיה: קוטר נקבוביות פנימי של 15 מ"מ; נפח תאי דיפוזיה של 9 מ"ל
אמצעי שחרור: 30% אתנול/מלח רגיל, מלח רגיל, חיץ פוספט (pH 7.4)
תנאים כרומטוגרפיים (Aglient 1260 אינפיניטי II)
גלאי: UV 254 ננומטר
קצב זרימה: 1.0 מ"ל/דקה
שלב נייד: תמיסת מתנול/מים
עמודה: הרחב - C18 עמודה
תוצאות ניסוי
קצב שחרור התרופות מהמדגם בא לידי ביטוי כשחרור התרופות המצטבר (ug/cm²) ושורש הזמן המרובע (T) (כלומר, הנוסחה של היגוך: M=KT1/2). ערך K בנוסחה מייצג את קצב השחרור. התוצאות הן כדלקמן: כמות שחרור התרופות מהקרם השתנתה בתנאי מדיה לשחרור שונים. לקבוצת המלח האתנול/רגיל של 30% היה שיעור שחרור התרופות הגבוה ביותר (61.254), מה שמצביע על כך שתוספת האתנול למדיום השחרור קידמה ביעילות שחרור תרופות. שיעורי השחרור של קבוצות החיץ המלח והפוספטים הרגילים היו 39.565 ו- 39.096, בהתאמה, שהיו דומים אך נמוכים יותר מאלו של קבוצת האתנול/מלח רגיל של 30%.
תוצאות ניסיוניות
מסקנה ניסיונית
התוצאות לעיל מדגימות כי בעוד שסיפוק בתנאי הכיור, אמצעי שחרור שונים משפיעים באופן משמעותי על קצב שחרור התרופות מהקרמים. זה מצביע על כך שבחירת מדיום השחרור הנכון יכולה לעזור לנו ביעילות להשיג נתונים אמינים ויעילים יותר. באופן ספציפי, 30% אתנול/מלח רגיל הגדילו משמעותית את שיעור שחרור התרופות, והעניק הפניה חשובה לאופטימיזציה של ניסוח תרופות והערכת איכות. לפיכך, אימות הבחירה המדינית לשחרור חיוני בעת ביצוע ניסויים לשחרור תרופות חוץ גופיות.